약물요법은 탈모 초기에 특히 효과가 좋기 때문에 조기진단이 매우 중요합니다.
조기진단과 적절한 약물치료로 탈모를 어느 도 예방할 수가 있고 빛나리가 되는 시기도 늦출 수가 있습니다. 대머리 치료제는 한번 약을 쓰게 되면 장기간 사용해야 하기 때문에 안전성이 매우 중요합니다.
현재 미국 식품의약청(FDA)에서 허가된 약제는 미녹시딜과 프로페시아 두 종류가 있습니다.

미녹시딜은 원래 고혈압 치료제로 개발되다가 부작용으로 털이 자라는 것을 이용하여 개발된 도포용 발모제입니다. 미녹시딜의 모발성장 기전은 아직도 밝혀지지 않고 있으며, 전두부보다 주로 정수리 부위 탈모에 효과가 있고 효과를 확인하기까지 6개월 이상 걸리므로 매일 꾸준히 발라 주어야 합니다. 남성은 효능이 뛰어난 5% 제제를 사용하는 것이 좋으며 여성은 얼굴등의 솜털이 굵어질 수 있기 때문에 2~3% 제제를 사용하는 편이 안전합니다.

프로페시아는 대머리와 전립선 비대증의 원인이 되는 DHT의 생성을 억제하는 물질로 5-알파환원효소의 기능을 억제합니다. 프로페시아는 정수리부분에만 효력이 나타나며 프로페시아의 효과는 모발이 자라면서 굵어지는 것이 아니고 모발이 빠지고 새로 날 때 굵어지기 때문에 적어도 6~12개월은 복용하여야 효과가 나타납니다. 부작용은 발기부전이나 성욕감퇴 등이 나타나나 100명중 2-3에 불과 합니다.